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Nature:重磅!科学家观察到血清素激活受体的整个过程
  • 发布日期:2018-11-06      浏览次数:60
    • 血清素(3A)受体是多种疾病疗法中常见的药物靶点,包括疼痛、胃肠功能紊乱和心理障碍等,然而目前研究人员并不清楚血清素受体的三维结构,阐明血清素受体的结构或能帮助研究人员提供线索来设计具有较低副作用的药物;近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自凯斯西储大学的科学家们通过研究利用了一种高性能的显微镜首次观察到了血清素激活其受体的全部过程,揭示血清素受体的分子细节有望改善药物的开发来治疗多种人类疾病。

      图片来源:Case Western Reserve University School of Medicine

      血清素受体位于机体多种组织的细胞膜上,包括大脑、胃部以及周围的神经系统;抑制血清素受体的药物能帮助控制患者术后的恶心,促进癌症疗法,同时其能用来治疗诸如肠易激综合征等胃肠道紊乱等疾病,这些抑制剂同时还能作为抗抑郁药物来促进个体机体的注意力和记忆力。

      研究者Sudha Chakrapani教授说道,药物的广泛应用常常会带来一些副作用,部分是由于药物受体之间相互作用欠佳导致,因此这常常会导致研究人员设计成功安全疗法的进度受限,因为目前研究人员在理解血清素受体的结构上受到了一定限制,他们并不清楚血清素结合其后台后会发生什么过程;这项研究中,研究人员就通过研究在接近于单个原子的层面上首次阐明了血清素激活全身血清素受体的机制和过程。

      利用获得诺贝尔奖的先进显微镜技术,研究者们研究了血清素与其受体相互作用的机制,成像结果表明,血清素能够结合在其受体上并拧开作用通道,开放的通道就能促进分子进入细胞内部;随后研究者利用模拟的方法观察了钠分子如何穿过新开通的通道,文章中,研究者强调了血清素受体的不同构象,这或许会使得细胞对某些分子产生一些通透性,这对于新型药物的开发至关重要;同时受体的特殊部分对于恰当的通道功能也很重要。

      整个血清素受体会发生在一个大约十亿分之一米宽的空间中,最近研究人员才利用显微镜捕捉到了这种微小的分子,这项研究中,研究人员使用了2017年获得诺贝尔化学奖的冷冻电子显微镜技术进行研究,该技术能利用高能显微镜来捕捉蛋白质的活动,同时还能将其编译为三维结构模型,在过去几年里,这种新型显微镜技术能够帮助研究人员观察与肾结石等其它疾病相关的蛋白质结构,去年研究者Chakrapani利用冷冻电镜技术观察到了血清素受体,这就为本文研究提供了一定的线索。

      研究者希望本文研究结果能帮助开发出更加精准的药物来靶向作用血清素受体的特殊区域或功能;最后研究者Sandip Basak博士说道,似乎新型或不同的药物能作为一种有效的血清素抑制剂发挥作用,尤其是其被设计成为比当前药物更加有效的抑制剂,后期我们还将继续深入研究设计出更多安全的疗法来调节血清素受体,从而治疗一系列人类疾病。(生物谷)

      原始出处:

      Sandip Basak, Yvonne Gicheru, Shanlin Rao, et al. Cryo-EM reveals two distinct serotonin-bound conions of full-length 5-HT3A receptor.Nature, 2018; DOI: 10.1038/s41586-018-0660-7

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